Бисфосфонаты для лечении остеопороза

Как правильно принимать?

Бисфосфонаты при остеопорозе следует принимать только на голодный желудок за 30 мин. до еды. Таблетку нельзя разжевывать, ее нужно глотать целиком. В противном случае в ротовой полости могут образоваться язвы.

После приема таблетированных форм необходимо принять вертикальное положение на время не менее часа. Это снижает негативное воздействие на ЖКТ, уменьшает вероятность образования язв.

За 1,5 ч. до или после приема лекарства нельзя есть молочные продукты и содержащие кальций. Аналогичный запрет накладывается на препараты магния и железа.

Простые бисфосфонаты следует принимать в комплексе с кальцием и витамином D. Недопустимо одновременно с данными медикаментами употреблять алкоголь.

Во время лечения бисфосфонатами важно обильное питье, запивать таблетки нужно большим количеством жидкости (от 200 до 400 мл).

Во время терапии нужно контролировать функционирование почек, а также следить за уровнем кальция в крови. Ни в коем случае нельзя превышать дозировку, которую назначил лечащий врач. В противном случае возможны необратимые последствия.


Во время терапии нужно контролировать функционирование почек, а также следить за уровнем кальция в крови. Ни в коем случае нельзя превышать дозировку, которую назначил лечащий врач. В противном случае возможны необратимые последствия.

Инструкция по применению при остеопорозе

Медикаменты из группы бисфосфонатов категорически запрещается принимать самостоятельно. Подбирать курс терапии и контролировать ее течение может только специалист. Данные препараты слабо всасываются в ЖКТ, именно поэтому их рекомендуется употреблять до приема пищи. При этом стоит учитывать, что бисфосфонаты оказывают негативное воздействие на желудочно-кишечный тракт.

Для наилучшей эффективности препараты принимают совместно с кальцием и витамином Д. Дозировка для каждого препарата подбирается специалистом. Он учитывает стадию остеопороза, возраст пациента и его общее состояние. Дозировка также зависит от типа препарата, так как в них может варьироваться содержание действующих компонентов. Поэтому нельзя сказать однозначно, сколько лекарства необходимо принимать.

Препараты кальция должны приниматься через 3 часа после использования бисфосфонатов. Курс лечения не должен быть чрезмерно длительным, так как это значительно увеличивает вероятность негативных воздействий.

  • Бонвива.
  • Золедронат.
  • Зомета.

Механизм действия

Бисфосфонаты до сих пор активно используются в терапии остеопороза, несмотря на ряд обнаруженных недостатков. Например, было установлено, что препараты повышают плотность костей, но не делают их крепче. Структура костных тканей становится сходной с некоторыми металлическими сплавами — при определенном физическом воздействии они раскалываются на мелкие кусочки. Поэтому в терапевтические схемы, кроме бисфосфонатов, включаются препараты для укрепления костей.

Бисфосфонат, или дифосфонат, — искусственно синтезированное химическое соединение, близкое по структуре к пирофосфонату. Это вещество отвечает за прочность сцепления кальция с костными тканями. Но в отличие от естественных биологических пирофосфонатов, синтетические бисфосфонаты обладают более высокой клинической активностью. У них более широкий спектр фармакологического действия.

В здоровых костных тканях метаболические процессы протекают слаженно, а при любом сбое мгновенно включаются компенсаторные механизмы для обновления и регенерации поврежденных участков. Основные структурные единицы костных тканей:

  • остеобласты — молодые клетки костей диаметром 15-20 мкм, синтезирующие межклеточное вещество. По мере накопления матрикса они замуровываются в нем и становятся остеоцитами;
  • остеокласты — гигантские многоядерные клетки, удаляющие костную ткань растворением минеральной составляющей и разрушением коллагена.

В организме человека находится примерно одинаковое количество утилизаторов-остеокластов и созидателей-остеобластов. Если число разрушителей начинает увеличиваться, то происходит апоптоз — регулируемый процесс программируемой клеточной гибели. Иначе нарушение равновесия станет причиной тяжелых последствий, одно из которых — остеопороз. Бисфосфонаты стимулируют самоликвидацию остеокластов, восстанавливая естественный баланс костных клеток. После проникновения в организм они связывают молекулы кальция, накапливающегося в костных тканях. Химические соединения надежно удерживают микроэлемент, подвергаясь беспрерывным атакам размножившихся остеокластов. Но, прежде чем разрушиться, бисфосфонаты полностью справляются со своей задачей — повышением плотности костной массы.

Даже “запущенные” проблемы с суставами можно вылечить дома! Просто не забывайте раз в день мазать этим.

  • безазотные — Клодронат, Тилудронат, Этидронат;
  • азотсодержащие — Памидронат, Ризедронат, Алендронат;
  • аминосодержащие — Золедронат, Ибандронат.

Лекарственная совместимость

Характеристиками, относящимися к лекарственному взаимодействию, являются следующие:

  • в сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами БФ усиливают раздражающее воздействие на слизистые ЖКТ;
  • комбинация БФ и петлевых диуретиков значительно повышает риск развития гипокальциемии и гипомагниемии – происходит резкое снижение уровня кальция и магния в организме;
  • антибактериальные средства из группы аминогликозидов усиливают токсическое влияние бисфосфонатов на почки.

Показанием к приему Этидроната является нарушение кальциевого обмена, остеопороз и дистрофия костей. Препарат выпускается в таблетках и ампулах. Это одно из немногих средств, которые можно применять в детском возрасте.

Читайте также:  Атипичная пневмония: симптомы

Механизм действия

Бисфосфонаты – обобщенное название группы медикаментов, направленных на уменьшение прогрессирования потери костной массы. Они успешно применяются с целью лечения остеопороза и подобных ему заболеваний.

Активные компоненты в составе средств направлены на снижение декальцинации при остеопорозе и ломкости костей. По своей сути препараты являются полными аналогами природных межклеточных веществ костной ткани, но синтезируются они искусственным путем.

Основа комплекса воздействия препаратов – это механизм ингибирования остеобластов. Последние – это молодые клетки, которые при очень активном росте могут значительно ослабить стабильность костных тканей, потому этот процесс при остеопорозе нужно тормозить.

Бисфосфонаты действуют следующим образом:

  • Участвуют в процессе образования белка и замедляют процессы распада костных тканей. Это помогает костям сохранить свою прочность, а риск переломов снижается. Также препараты обладают анестезирующим действием и борются с ростом и развитием опухолевых клеток, что позволяет применять их в онкологии.
  • Прием препаратов способствует поступлению в организм молекул кальция. Они проникают в костные ткани, накапливаются там и задерживаются.
  • Медикаменты способствуют разрушению функционирования остеокластов, рассасывают и разрушают старые костные ткани, параллельно формируя новые.
  • При развитии остеопороза остеобласты не способны нормально формировать костную ткань и начинают разрушать старую. В результаты кости слабеют, становятся тонкими и ломкими. Под действием бисфосфонатов остеокласты снижают активность и перестают расти, то благотворно влияет на течение заболевания – кости перестают истончаться и начинают восстанавливаться.
  • Участвуют в процессе образования белка и замедляют процессы распада костных тканей. Это помогает костям сохранить свою прочность, а риск переломов снижается. Также препараты обладают анестезирующим действием и борются с ростом и развитием опухолевых клеток, что позволяет применять их в онкологии.
  • Прием препаратов способствует поступлению в организм молекул кальция. Они проникают в костные ткани, накапливаются там и задерживаются.
  • Медикаменты способствуют разрушению функционирования остеокластов, рассасывают и разрушают старые костные ткани, параллельно формируя новые.
  • При развитии остеопороза остеобласты не способны нормально формировать костную ткань и начинают разрушать старую. В результаты кости слабеют, становятся тонкими и ломкими. Под действием бисфосфонатов остеокласты снижают активность и перестают расти, то благотворно влияет на течение заболевания – кости перестают истончаться и начинают восстанавливаться.

Бисфосфонаты – ТОП препаратов

Бисфосфонаты останавливают разрушение костных тканей и уменьшают “вымывание” из них кальция. Применяются в терапии остеопороза. Оказывают быстрое действие, но при неправильном дозировании могут дать обратный эффект (вызывать повышенную хрупкость костей). Поэтому продаются они строго по рецепту врача, а их прием должен осуществляться в соответствии с инструкцией, придерживаясь дозировки.

  • Алендронат;
  • Ибандронат-Тева;
  • Золедронат;
  • Зомета;
  • Бонвива;
  • Бондронат.

Что такое бисфосфонаты

Отдельная категория медикаментозных средств, направленных на замедление действий, которые разрушают ткань кости, называется бисфосфонатами. Их основное воздействие направлено на поддержание таких болезней, при которых могут наблюдаться повышенные показатели ломкости костей. Часто это происходит при формировании остеопороза у человека.

Распространение и использование таких лекарственных средств началось в прошлом веке. Однако ранее их употребляли в качестве защитного материала от коррозии, а также в некоторых отраслях промышленности. Ныне же бисфосфонаты при остеопорозе представляют собой основной препарат, препятствующий разрушительному процессу такого твердого составляющего компонента организма человека, как кость. За счет того, что бисфосфонаты способствуют удержанию на одном уровне костной массы, их также применяют при миеломе, гиперкальциемии, болезни Педжета и прочих.

Препараты бисфосфонаты при остеопорозе, как и прочие лекарства, могут иметь собственные преимущества и недостатки. Естественно, при неправильном их употреблении можно нанести колоссальный вред собственному организму, но если же осуществлять все действия правильно, то такой лекарственный препарат обязательно будет эффективный.

Памидронат

Памидронат — это препарат второго поколения бисфосфонатов. Отличается от первого тем, что имеет в формуле один атом азота. Благодаря этому, он может подавлять процесс перестройки белков в остеокластах, что в конечном итоге приводит к их гибели путем апоптоза. Этот препарат используется для лечения остеолитических метастазов, которые характерны для множественной миеломы и рака молочной железы.

Проблема его использования заключается в том, что максимальная эффективность в лечении гиперкальциемии требует назначения высоких доз препарата. Однако это сопровождается высокими рисками токсических эффектов со стороны пищеварительной системы. Кроме того, эффективность паминдроната снижается у больных с циркуляцией в крови PTHrP (белок, который образуется при остеолизисе)

Памидронат вводится путем внутривенных инфузий. Разовая доза составляет 60-90 мг. Продолжительность инфузии — 4 часа. Препарат применяют раз в три недели.

Читайте также:  Подагра: лечение медикаментозное

Памидронат вводится путем внутривенных инфузий. Разовая доза составляет 60-90 мг. Продолжительность инфузии — 4 часа. Препарат применяют раз в три недели.

Ибандронат
  • Бонвива 1 табл. 150 мг. 1800 руб., 1 шприц 5500 руб.
  • Болдронат 50 мг. 28 шт. 13500 руб.

Ибандроновая кислота относится к азотсодержащим бисфосфонатам, высокоэффективно подавляет разрушение костей и активизирует остеокласты. Избирательно воздействует на костную ткань, благодаря большой родственности к ее минеральным компонентам. Значительно уменьшает вероятность развития осложнений со стороны скелета при злокачественных новообразованиях. Препятствует выбросу факторов роста рака, связанного с функционированием остеокластов, подавляет деление и распространение раковых клеток. Он является препаратом выбора для постменопаузального остеопороза.

При использовании радиоактивного тетрациклина, ибандронат способствует его выведению из костной ткани. Не вымывает минералы из кости, а при гиперкальциемии способствует нормализации концентрации кальция, как в крови, так и в моче. Препятствует деструктивным изменениям в костной ткани, вызванным различными причинами.

Показания: Препарат назначают для профилактики переломов при костных метастазах злокачественной опухоли молочной железы, гипокальциемии, уменьшения выраженности болевых ощущений, снижения дозировки радиотерапии; для профилактики гиперкальциемия при различных формах рака.
Применение: Особенности употребления ибандронатов в форме таблеток такие же, как и алендронатов. Рекомендуемая суточная доза составляет 50 мг. Таблетку следует проглатывать целиком, чтобы предотвратить изъязвление слизистой поверхности полости рта и пищевода.
Ибандроновая кислота в виде раствора вводиться внутривенно капельно раз в месяц. Инфузия 6 мг препарата разведенного в 100 мл физ. р-ра должна длиться не меньше 15 минут.
Противопоказания : Лекарство не назначают детям, лицам с аллергией на его компоненты, а также беременным и кормящим мамам.

При использовании радиоактивного тетрациклина, ибандронат способствует его выведению из костной ткани. Не вымывает минералы из кости, а при гиперкальциемии способствует нормализации концентрации кальция, как в крови, так и в моче. Препятствует деструктивным изменениям в костной ткани, вызванным различными причинами.

Противопоказания

Бисфосфонаты противопоказано применять:

  1. При беременности.
  2. При лактации.
  3. При наличии аллергии на активное вещество.
  4. Детям (для каждого медикамента возрастные ограничения указаны индивидуально).

Некоторые препараты (Золендронат) не назначают пациентам с гиперкальциемией.


Поскольку все лекарства имеют вполне определенные показания и противопоказания, а также могут вызвать многочисленные побочные эффекты и направленный механизм действия, выбрать бисфосфонаты при остеопорозе может только врач. И обычно этот выбор зависит от степени, причин заболевания, сопутствующих патологий и сочетания других факторов.

Эффективные препараты

Тилудронатом лечат остеопорозные процессы и деформирующие остеодистрофические процессы. Принимается одноразово в сутки за пару часов до трапезы или через пару часов после еды. Запить можно небольшим объемом воды либо фруктовым соком. Курс лечения 1 квартал. После полугода делают паузу, потом опять такая терапия повторяется. Этидронатом лечатся деформирующие остеодистрофические и остеопорозные процессы, высокий кальциевый уровень в крови, развивающийся на фоне онкологии и при мочекаменной патологии в почках. Форма выпуска: растворы и таблетки.

При лечении применяют кальциевые препараты с магнием, витамином Д. Препарат разрешен детям моложе 3 года. При остеопорозе доза составит от 5 до 7 мг/кг с курсом лечения от 2 до 3 месяца. Через 1 или 2 месяца терапия повторяется. Если плотность костных тканей снижена у больных с ревматоидными воспалениями суставов, то лечение продолжается до 1 года. Доза за сутки составит от 5 до 10 мг/кг массы тела. Доза за сутки делится на 2 приема. Соблюдается кальциевое диетическое питание.

Клодронатом лечатся остеопорозные изменения, злокачественно протекающая костная абсорбция, его применяют для профилактических целей против метастазирования в кости у пациентов с первичным раком груди, при высокой кальциевой концентрации вследствие онкологических процессов. Таблетка делится на 2 части, которые принимают одномоментно, измельчать и жевать не надо. Золедронатом осуществляется селективное действие на кости, ингибирование остеокластов, вызывающих костный лизис.

Применяется медленное внутривенное вливание. Лечебный результат от первой дозы надо, чтобы был максимально выраженным, следующее вливание ставится через 7 дней. Ибандронатом лечится остеопороз, также его принимают в профилактических целях, во время менопаузы, при костных метастазах, гиперкальциемии, вызванной онкологией.

Внутрь принимают за 60 минут до приема еды, иных лекарств. После того, как больной принял лекарство, ему надо 1 час быть в вертикальной позиции. Не принимают на ночь. Внутривенно применяют только в стационарных условиях. При внутривенном введении не допускается попадание лекарства в артериальные сосуды и ткани.

Алендроновой кислотой ингибируется костная резорбция, нормализуются обменные процессы в костях, активируется костеобразование, контролируется равновесие между деструктивными и восстановительными изменениями, формируется гистологически нормальная кость. Используют для терапии постклимактерических и сенильных остеопорозных процессов, при профилактике переломов, высокой кальциевой концентрации в крови на фоне онкологии, патологической костной деструкции.

Читайте также:  Зуд в паху у мужчин: симптомы и лечение

Клодронатом лечатся остеопорозные изменения, злокачественно протекающая костная абсорбция, его применяют для профилактических целей против метастазирования в кости у пациентов с первичным раком груди, при высокой кальциевой концентрации вследствие онкологических процессов. Таблетка делится на 2 части, которые принимают одномоментно, измельчать и жевать не надо. Золедронатом осуществляется селективное действие на кости, ингибирование остеокластов, вызывающих костный лизис.

Как снизить риск образования язв и эрозий: правила приема

Дифосфонаты (бифосфонаты) обладают достаточно хорошей переносимостью при условии правильного применения. Основной побочный эффект от лечения средствами данной группы – воспалительные процессы в различных отделах желудочно-кишечного тракта. Чтобы снизить риск язвенных и эрозивных поражений желудка, кишечника и пищевода, при приеме бисфосфонатов необходимо придерживаться следующих рекомендаций:

    принимать дифосфонаты необходимо до завтрака (на голодный желудок);

Запивать таблетки, в состав которых входят фосфоновые кислоты, следует питьевой водой (не смешивать с компотами, соками и другими жидкостями).

Важно! Принимать таблетки следует только в утренние часы (после пробуждения). Вечерний прием повышает риск эрозивно-язвенных повреждений желудочно-кишечного тракта.


Современные дифосфонаты (2 и 3 поколение)

Лечение остеопороза бисфосфонатами: как принимать, противопоказания

Бисфосфонаты – это группа лекарственных средств, применяемых для лечения заболеваний с разрушением костной ткани. Бисфосфонаты для лечения остеопороза также используются для предотвращения переломов у людей, которые имеют слабые кости. Работают препараты на протяжении 6 – 12 месяцев. Как правило, принимаются в течение пяти лет (некоторые люди вынуждены проходить лечение гораздо дольше).


Если есть проблемы с желудочно-кишечным трактом, например рефлюкс, или если вы не можете сидеть или стоять вертикально в течение 30-60 минут после приема орального бисфосфоната, тогда врач может направить вас на инъекции.

Цены на препараты

Бисфосфонаты относятся к доростоящим лекарственными средствам. Цены зависят от формы выпуска и производителя. Приведем средние цены на некоторые препараты в аптеках Москвы.

Название препаратаСтоимость упаковки
Таблетки
Алендронат300-500 руб.
Биносто840 руб.
Осталон490 руб.
Ибандронат1590 руб.
Бонвива3600 руб.
Бондронат13600-15000 руб.
Флаконы с концентратом для в/в введения
Памидронат9200 руб.
Зомета10600 руб.
Бондронат11500 руб.
Бонвива, шприц-тюбик5200 руб.


Александра, 60 лет:
«Во время менопаузы пила золедроновую кислоту, доктор назначил. Три дня ломило мышцы и болела голова, симптомы были как при гриппе. Спаслась парацетамолом. Пила таблетки как положено, по режиму. Больше ничего не беспокоило.»

Возможные побочные эффекты

Препараты бисфосфонаты нужно принимать с особой осторожностью, ведь они способны привести к серьезным побочным эффектам в отношении различных систем:

  1. Поскольку большая часть действующих веществ препаратов выводится мочеиспускательной системой, значительное воздействие испытывают почки. При использовании аминобисфосфонатов есть большой риск токсического поражения органов.
  2. При слишком длительном использовании лекарств возможны болевые ощущения, тошнота, понос или запор, изжога. Реже наблюдается нарушение глотания, эрозивные заболевания пищевода, кровотечения в верхних отделах пищевода, гастрит, длительный метеоризм, отсутствие аппетита, ощущение кислоты во рту.
  3. Возникает большая вероятность фибрилляции предсердия, тахикардии, аритмии. Увеличивается риск побочных реакций со стороны сердца в случае уже имеющихся проблем с сердечно-сосудистой системой.
  4. Чаще всего после приема бисфосфонатов возникает гипокальциемия. Имеет место в тех случаях, когда дозировка превышает определенную врачом норму или когда вывод бисфосфонатов в вену усложняется. При длительном использовании аминобисфосфонатов может развиваться остеонекроз челюсти — заболевание, сопровождающееся недостаточным кровяным питанием костной ткани и разрушением последней. В этом случае больной жалуется на очень сильную боль. Золедронат способен вызывать переломы шейки бедра. Это является следствием блокировки восстановления костной ткани.
  5. Проблемы со зрением и глазами возникают после приема бисфосфонатов не очень часто. В отдельных случаях может возникать боль в глазах, конъюнктивит или склериты.
  6. Аллергия может возникать, если организм больного чувствителен к компонентам препаратов. Чаще всего появляется покраснение кожи, зуд, мелкая сыпь. В более сложных ситуациях возможно развитие экземы, крапивницы, отека Квинке.
  7. Общие реакции. Бисфосфонаты от остеопороза могут вызвать длительную мышечную боль, повышенную температуру, общую слабость, головную боль. Все это связано со слишком быстрой активацией Т-лимфоцитов.

Обнаружив те или иные негативные симптомы, больному обязательно нужно обратиться к врачу и отменить прием этих лекарств.

Обнаружив те или иные негативные симптомы, больному обязательно нужно обратиться к врачу и отменить прием этих лекарств.

Добавить комментарий